利妥昔单抗Rituximab (anti-CD20) 174722-31-7

中文名称：利妥昔单抗

中文同义词：利妥昔单抗

英文名称：Rituximab

英文同义词：IMMunoglobulinG1,anti-(huManCD20(antigen))(huMan-MouseMonoclonalIDEC-C2B8g1-chain),disulfidewithhuMan-MouseMonoclonalIDEC-C2B8k-chain,diMer；Iggamma-1chainCreChemicalbookgion；ImmunoglobulinG1；Hsdb7455；ImmunoglobulinG1(human-mousemonoclonalidec-C2B8gamma1-chainanti-humanantigencd20),disulfidewithhuman-mousemonoclonalidec-C2B8kappa-chain,dimer；Mabthera；Mabthera；Rituxan

产品描述

利妥昔单抗类似物是一种针对CD20抗原的人/鼠嵌合IgG1 kappa单克隆抗体。分子量约为145 kDa，由哺乳动物细胞(中国仓鼠子房)悬浮培养生产。

性质

Name


Biosimilar of Rituximab

CAS NO.


174722-31-7

Type


Whole antibody

Source


Chimeric(mouse/human)

Target


CD20

Clone


Monoclone

Formula


C6416H9874N1688O1987S44

Molecular Weight


145 kDa

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.
生物活性

体外研究：Rituximab的效力发挥主要是依赖于其补体依赖性毒性（CDC）、补体依赖的细胞毒性（CDCC），抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和凋亡诱导作用。Rituximab在体外可诱导恶性B细胞的死亡。作用效力的强弱随着不同的靶向细胞而不同。在体外，Rituximab诱导的细胞变化有：p38 MAPK、NF-κB、ERK1/2、AKT抗凋亡的、生存信号途径的抑制。Rituximab对于介导不同B细胞系和恶性B细胞的补体依赖性毒性（CMC）高度有效。Rituximab的CD20结合能力是浓度依赖性的。

体内研究：一些体内肿瘤模型证明，rituximab的抗肿瘤活性取决于补体(至少部分取决于)。Rituximab可使B细胞耗尽并持续几个月，因此可作为治疗B细胞介导的自我免疫疾病的有效方案。在血液系统肿瘤治疗中，Rituximab被广泛运用，目前正处于几种自我免疫疾病治疗的药物开发中。

实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
细胞实验
细胞系 Two CD20-positive follicular lymphoma cell lines (DOHH-2, WSU-NHL) and one CD20-positive Burkitt's lymphoma cell line (Raji)
方法 Samples of 1×10^6 cells/mL medium are incubated with rituximab and the various cytotoxic drugs for 24 and 48 hours.
浓度 10 μg/mL
处理时间 24 and 48 hours
动物实验
动物模型 SCID mice
配制 saline
剂量 200 μg
给药处理 i.v.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.007 mL 0.0348 mL 0.0695 mL
5 mM 0.0014 mL 0.007 mL 0.0139 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0035 mL 0.007 mL
参考文献

Rituximab for indolent lymphomas before and after allogeneic hematopoietic stem cell transplantation.
Cieri N, et al. Curr Opin Hematol. 2015 Nov;22(6):469-75. PMID: 26390162.

The role of rituximab in adults with warm antibody autoimmune hemolytic anemia.
Dierickx D, et al. Blood. 2015 May 21;125(21):3223-9. PMID: 25827833.

Rituximab specifically depletes short-lived autoreactive plasma cells in a mouse model of inflammatory arthritis.
Huang H, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Mar 9;107(10):4658-63. PMID: 20176942.

Neutrophils contribute to the biological antitumor activity of rituximab in a non-Hodgkin's lymphoma severe combined immunodeficiency mouse model.
Hernandez-Ilizaliturri FJ, et al. Clin Cancer Res. 2003 Dec 1;9(16 Pt 1):5866-73. PMID: 14676108.

Anti-CD20 Antibody (IDEC-C2B8, Rituximab) Enhances Efficacy of Cytotoxic Drugs on Neoplastic Lymphocytes in Vitro: Role of Cytokines, Complement, and Caspases
Kai U Chow, et al. Haematologica. 2002 Jan;87(1):33-43. PMID: 11801463.

单抗药物对照品
贝伐单抗，Bevacizumab 纳武单抗，Nivolumab
帕妥珠单抗，Pertuzumab 曲妥珠单抗，Trastuzumab
阿达木单抗，Adalimumab 帕姆单抗，Pembrolizumab
迪诺苏单抗，Denosumab 阿替唑单抗，Atezolizumab
优特克诺单抗，Ustekinumab 维多珠单抗，Vedolizumab
1、33个产品，三种规格：1mg，2mg，5mg；
2、价格优，全现货；
3、科研产品，仅用科研，禁用临床；

Supplier供应商：BioVector NTCC质粒载体菌株细胞蛋白抗体基因保藏中心
电话：010-53513060
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