派姆单抗、帕姆单抗Pembrolizumab (anti-PD-1) 1374853-91-4

中文名称：派姆单抗

中文同义词：帕博利珠单抗；派姆单抗；PD-1抑制剂(LAMBROLIZUMAB)；派姆单抗、帕姆单抗；帕姆单抗

英文名称：LambroliChemicalbookzumab

英文同义词：Lambrolizumab；Pembrolizumab；pembrolimumab；Pembrolizumab(anti-PD-1)

产品描述

派姆单抗类似物是一种阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间相互作用的人源化单克隆抗体，是IgG4 kappa免疫球蛋白，分子量约149kDa。

性质


Name


Biosimilar of Pembrolizumab

CAS NO.


1374853-91-4

Type


Whole antibody

Source


Humanized (from mouse)

Target


PD-1

Clone


Monoclone

Molecular Weight


149 kDa

Formula


C6534H10004N1716O2036S46

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.
生物活性

Pembrolizumab 派姆单抗是一种有效的、高选择性的、人源IgG4-kappa单克隆抗体，同时也是抑制剂，靶向PD-1，具有潜在的免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性；MW：146.286 KD。

除了黑素瘤和肺癌，pembrolizumab在其他晚期实体肿瘤和恶性血液病中同样也具有疗效。Pembrolizumab具有在可接受范围的副作用，在具有晚期非小细胞肺癌的患者中，具有抗肿瘤活性

（适用于人源及非人源化小鼠）
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献

Humanized mice in studying efficacy and mechanisms of PD-1-targeted cancer immunotherapy
Minan Wang, et al. FASEB J. 2018 Mar;32(3):1537-1549. PMID: 29146734.

Pembrolizumab versus Chemotherapy for PD-L1-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer.
Reck M, et al. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1823-1833. PMID: 27718847.

Nivolumab and pembrolizumab as immune-modulating monoclonal antibodies targeting the PD-1 receptor to treat melanoma.
Faghfuri E, et al. Expert Rev Anticancer Ther. 2015;15(9):981-93. PMID: 26313415.

Current status and future directions of the immune checkpoint inhibitors ipilimumab, pembrolizumab, and nivolumab in oncology.
Barbee MS, et al. Ann Pharmacother. 2015 Aug;49(8):907-37. PMID: 25991832.

Pembrolizumab for the treatment of non-small-cell lung cancer.
Garon EB, et al. N Engl J Med. 2015 May 21;372(21):2018-28. PMID: 25891174.

单抗药物对照品
贝伐单抗，Bevacizumab 纳武单抗，Nivolumab
帕妥珠单抗，Pertuzumab 曲妥珠单抗，Trastuzumab
阿达木单抗，Adalimumab 帕姆单抗，Pembrolizumab
迪诺苏单抗，Denosumab 阿替唑单抗，Atezolizumab
优特克诺单抗，Ustekinumab 维多珠单抗，Vedolizumab
1、33个产品，三种规格：1mg，2mg，5mg；
2、价格优，全现货；
3、科研产品，仅用科研，禁用临床；

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