帕妥珠单抗Pertuzumab (anti-HER2) 380610-27-5

中文名称：帕妥珠单抗

中文同义词：帕妥珠单抗；HER2二聚抑制剂(PERTUZUMAB)；帕妥株单抗

英文名称：Pertuzumab

英文同义词：pertuzumab；2C4；ImmunoglobulinG1,anti-(humanV(receptor))(humanChemicalbook-mousemonoclonal2C4heavychain),disulfidewithhuman-mousemonoclonal2C4kappa-chain,dimer；Omnitarg；Unii-K16aiq8ctm；Pertuzumab(anti-HER2)

性质

Name


Biosimilar of Pertuzumab

CAS NO.


380610-27-5

Type


Whole antibody

Source


Humanized (from mouse)

Target


HER2

Clone


Monoclone

Molecular Weight


148 kDa

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.

产品描述
Pertuzumab是一种人源单价克隆抗体，抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。

生物活性

体外研究：Pertuzumab显著地抑制HRG-α刺激的11_18细胞生长。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀实验证明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3异源二聚体的形成。在EGFR、HER2和HER3都过表达的PC-9细胞中，HRG-α刺激HER3磷酸化，但是HRG-α并不刺激细胞生长，也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab与ErbB2的domain II中心结合，在空间上抑制了其结合口袋、阻止受体的二聚化和信号传递。Pertuzumab对人源ErbB2具有特异性，不与啮齿类ErbB2 (neu)以可检测到的亲和力结合。

体内研究：Pertuzumab在小鼠移植瘤模型中，单药给药具有抗肿瘤活性。Pertuzumab与trastuzumab结合在NCI-N87人类胃癌移植瘤模型中能够强力地减少EGFR-HER2信号，从而展现出比单药给药更为显著的抗肿瘤活性。

（适用于人源及非人源化小鼠）


实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
细胞实验
细胞系 The lung cells (11_18 cells and Ma-24 cells)
方法 The lung cells are exposed to pertuzumab (0.01-100 μg/mL) for 72 h in serum free medium with or without 100 ng/mL of epidermal growth factor (EGF), transforming growth factor (TGF)-α, heparin-binding epidermal growth factor (HB-EGF), orheregulin (HRG)-α. The viability is determined using the MTS assay.
浓度 0.01-100 μg/mL
处理时间 72 h
动物实验
动物模型 BALB-nu/nu mice
配制 saline
剂量 20 mg/kg, 40 mg/kg and 80 mg/kg
给药处理 i.p.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0069 mL 0.0344 mL 0.0689 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0069 mL 0.0138 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0069 mL
参考文献

miRNA-150 downregulation promotes pertuzumab resistance in ovarian cancer cells via AKT activation.
Wuerkenbieke D, et al. Arch Gynecol Obstet. 2015 Nov;292(5):1109-16. PMID: 25986891.

Pertuzumab, trastuzumab, and docetaxel in HER2-positive metastatic breast cancer.
Swain SM, et al. N Engl J Med. 2015 Feb 19;372(8):724-34. PMID: 25693012.

单抗药物对照品
贝伐单抗，Bevacizumab 纳武单抗，Nivolumab
帕妥珠单抗，Pertuzumab 曲妥珠单抗，Trastuzumab
阿达木单抗，Adalimumab 帕姆单抗，Pembrolizumab
迪诺苏单抗，Denosumab 阿替唑单抗，Atezolizumab
优特克诺单抗，Ustekinumab 维多珠单抗，Vedolizumab
1、33个产品，三种规格：1mg，2mg，5mg；
2、价格优，全现货；
3、科研产品，仅用科研，禁用临床；

Supplier供应商：BioVector NTCC质粒载体菌株细胞蛋白抗体基因保藏中心
电话：010-53513060
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