阿利库单抗;阿莫罗布单抗Alirocumab (anti-PCSK9) 1245916-14-6

中文名称：ALIROCUMAB

中文同义词：阿利人单抗；阿利库单抗；阿莫罗布单抗

英文名称：Alirocumab

英文同义词：Alirocumab；REGN 727；SAR 236553

产品描述

Alirocumab 类似物是一种靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)的人类单克隆抗体，由两个二硫键连接的人IgG1重链组成，每个重链通过一个二硫键与一个人IgG1的kappa轻链相连。每个抗体分子重链Fc恒定区的CH2区域都有一个N-糖基化位点，重链的可变区和轻链结合形成PCSK9结合位点，整个抗体的分子量约为146 kDa。 使用重组DNA技术由中国仓鼠卵巢细胞悬浮培养生产。

性质

Name


Biosimilar of Alirocumab

CAS NO.


1245916-14-6

Type


Whole antibody

Source


Human

Target


PCSK9

Clone


Monoclone

Molecular Weight


146 kDa

Formula


C6472H9996N1736O2032S42

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.

生物活性

Alirocumab通过抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合（使胆固醇脱离循环），并且该结合导致受体降解，并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解，并促进LDL胆固醇从循环中去除。在皮下给予Alirocumab后，游离PCSK9的最大抑制发生在4至8小时内，并且具有17至20天的表观半衰期。抑制是剂量依赖性的。抗体通过循环分布，并通过与其靶标结合以低浓度消除，并通过蛋白水解途径以较高浓度消除。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0069 mL 0.0343 mL 0.0685 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0069 mL 0.0137 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0069 mL
参考文献

Usefulness of alirocumab and evolocumab for the treatment of patients with diabetic dyslipidemia
Jun Zhang, et al. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2018 Apr 11;31(2):180-184. PMID: 29706812.

A Systematic Review of PCSK9 Inhibitors Alirocumab and Evolocumab
Marian McDonagh, et al. J Manag Care Spec Pharm. 2016 Jun;22(6):641-653q. PMID: 27231792.

Efficacy and safety of alirocumab in reducing lipids and cardiovascular events.
Robinson JG, et al. N Engl J Med. 2015 Apr 16;372(16):1489-99. PMID: 25773378.

Efficacy and safety of alirocumab, a monoclonal antibody to PCSK9, in statin-intolerant patients: design and rationale of ODYSSEY ALTERNATIVE, a randomized phase 3 trial.
Moriarty PM, et al. J Clin Lipidol. 2014 Nov-Dec;8(6):554-61. PMID: 25499937.

单抗药物对照品
贝伐单抗，Bevacizumab 纳武单抗，Nivolumab
帕妥珠单抗，Pertuzumab 曲妥珠单抗，Trastuzumab
阿达木单抗，Adalimumab 帕姆单抗，Pembrolizumab
迪诺苏单抗，Denosumab 阿替唑单抗，Atezolizumab
优特克诺单抗，Ustekinumab 维多珠单抗，Vedolizumab
1、33个产品，三种规格：1mg，2mg，5mg；
2、价格优，全现货；
3、科研产品，仅用科研，禁用临床；

Supplier供应商：BioVector NTCC质粒载体菌株细胞蛋白抗体基因保藏中心
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