杜拉鲁肽Dulaglutide (anti-GLP-1 agonist) 923950-08-7

中文名称：杜拉鲁肽

中文同义词：杜拉鲁肽；度拉鲁肽

英文名称：Dulaglutide

产品描述

Dulaglutide类似物是一种融合蛋白，单个分子由两条相同的单链经二硫键连接而成，每条单链是由N-末端GLP-1类似物序列与经过修饰的人IgG4 重链Fc段通过一小段连接肽共价连接，通过中国仓鼠卵巢细胞生产。Dulaglutide类似物的GLP-1类似物序列与天然人GLP-1序列有90%同源，其中负责与二肽基肽酶Ⅳ相互作用的GLP-1部分引入了结构修饰，除此之外，潜在的T细胞表位和IgG4中负责与高亲和性Fc受体结合和半抗体形成的Fc的部分也进行了修饰，整个分子量约63kDa。

性质

Name


Biosimilar of Dulaglutide

CAS NO.


923950-08-7

Type


Fusion protein

Source


Human

Target


GLP-1

Clone


Monoclone

Molecular Weight


63 kDa

Formula


C2646H4044N704O836S18

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.


生物活性

Dulaglutide是胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1激动剂），由与人IgG4的Fc片段共价连接的GLP-1（7-37）组成。GLP-1是一种参与血液中葡萄糖水平正常化的激素（血糖）。Dulaglutide与胰高血糖素样肽1受体结合，减缓胃排空并增加胰腺β细胞的胰岛素分泌。同时，该化合物通过抑制胰腺的α细胞来降低胰高血糖素分泌。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0168 mL 0.0838 mL 0.1676 mL
5 mM 0.0034 mL 0.0168 mL 0.0335 mL
10 mM 0.0017 mL 0.0084 mL 0.0168 mL
参考文献

Longer acting GLP-1 receptor agonists and the potential for improved cardiovascular outcomes: a review of current literature.
Tibble CA, et al. Expert Rev Endocrinol Metab. 2013 May;8(3):247-259. PMID: 30780817.

Regulation of glucose homeostasis by GLP-1.
Nadkarni P, et al. Prog Mol Biol Transl Sci. 2014;121:23-65. PMID: 24373234.

单抗药物对照品
贝伐单抗，Bevacizumab 纳武单抗，Nivolumab
帕妥珠单抗，Pertuzumab 曲妥珠单抗，Trastuzumab
阿达木单抗，Adalimumab 帕姆单抗，Pembrolizumab
迪诺苏单抗，Denosumab 阿替唑单抗，Atezolizumab
优特克诺单抗，Ustekinumab 维多珠单抗，Vedolizumab
1、33个产品，三种规格：1mg，2mg，5mg；
2、价格优，全现货；
3、科研产品，仅用科研，禁用临床；

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