伊匹单抗Ipilimumab (anti-CTLA-4) 477202-00-9

中文名称：伊匹单抗

中文同义词：伊匹单抗；CTLA-4抑制剂(IPILIMUMAB)；易普利姆玛

英文名称Chemicalbook：ipilimumab

英文同义词：ipilimumab；Ipilimumab(anti-CTLA-4)

产品描述

伊匹单抗类似物是一种与细胞毒性t淋巴细胞相关抗原4 (CTLA-4)结合的重组人源单克隆抗体，它是一种IgG1 kappa免疫球蛋白，分子量约为148 kDa，由中国仓鼠卵巢细胞生产的。

性质

Name


Biosimilar of Ipilimumab

CAS NO.


477202-00-9

Type


Whole antibody

Source


Human

Target


CTLA-4

Clone


Monoclone

Molecular Weight


148 kDa

Formula


C6742H9972N1732O2004S40

Antibody Form


Purified immunoglobulin

Physical Form


Solution

Grade Standard


Medicine Grade

Storage


-70±15℃ for long-term storage, 2-8℃ for short-term storage, away from light.

供货能力
生物活性

体外研究：Ipilimumab是人源IgG1k单克隆抗体，与人源CTLA-4的胞外区域结合并具有高亲和力，是该复合体功能的抑制剂。Ipilimumab能引起T细胞的激活和增殖，淋巴细胞的浸润，从而导致肿瘤细胞的死亡。效应T细胞功能的增强、CD4+ Treg细胞和CD8+抑制细胞受到抑制，是ipilimumab发挥其治疗效果的关键。Ipilimumab可增强ATC（活化T细胞）的增殖，BiAb-介导的肿瘤特异性细胞毒性和细胞因子的合成，而减弱Treg活性，IL-10释放减少。Ipilimumab和nivolumab共同给药可增强效应T细胞和记忆T细胞反应，而不会不恰当地激活原始T细胞。

体内研究：Ipilimumab在临床Ⅲ期试验中被发现对转移性黑素瘤可提高生存率，对10%-20%的患者的效果持久。ipilimumab的主要副作用是自身免疫。Ipilimumab可通过抑制调节性T细胞（Treg）的免疫抑制活性，增强抗肿瘤免疫反应。
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
细胞实验
细胞系 PBMCs
方法 Add ipilimumab at the initiation of ATC expansion cultures from healthy donors at various concentrations ranging from 0 to 50 μg/mL. ATC(activated T cells) are harvested on day 14, armed with EGFRBi or CD20Bi, and co-cultured at 25:1 E:T(effector:target) ratio for 18 hours with EGFR positive pancreatic cancer cell line (COLO356/FG) or 4 hours with CD20 positive Burkitt's lymphoma cell line (Daudi) for cytotoxicity assay. BiAb-mediated tumor specific cytotoxicity is measured by 51Cr release assay.
浓度 0, 0.5, 5.0, and 50 μg/mL
处理时间 14 days
动物实验
动物模型 Purpose-bred cynomolgus monkeys
配制 Saline
剂量 3 mg/kg or 10 mg/kg
给药处理 i.v.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0067 mL 0.0336 mL 0.0673 mL
5 mM 0.0013 mL 0.0067 mL 0.0135 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0067 mL
参考文献

Establishment and Characterization of Humanized Mouse NPC-PDX Model for Testing Immunotherapy
Wai Nam Liu, et al. Cancers (Basel). 2020 Apr 22;12(4):1025. PMID: 32331230.

Nivolumab alone and nivolumab plus ipilimumab in recurrent small-cell lung cancer (CheckMate 032): a multicentre, open-label, phase 1/2 trial.
Antonia SJ, et al. Lancet Oncol. 2016 Jul;17(7):883-895. PMID: 27269741.

Pembrolizumab versus Ipilimumab in Advanced Melanoma.
Robert C, et al. N Engl J Med. 2015 Jun 25;372(26):2521-32. PMID: 25891173

单抗药物对照品
贝伐单抗，Bevacizumab 纳武单抗，Nivolumab
帕妥珠单抗，Pertuzumab 曲妥珠单抗，Trastuzumab
阿达木单抗，Adalimumab 帕姆单抗，Pembrolizumab
迪诺苏单抗，Denosumab 阿替唑单抗，Atezolizumab
优特克诺单抗，Ustekinumab 维多珠单抗，Vedolizumab
1、33个产品，三种规格：1mg，2mg，5mg；
2、价格优，全现货；
3、科研产品，仅用科研，禁用临床；

Supplier供应商：BioVector NTCC质粒载体菌株细胞蛋白抗体基因保藏中心
电话：010-53513060
网址http://www.biovector.net